A influência da distribuição do tamanho das partículas na taxa de absorção do fármaco tem muitos aspectos. Eles são refletidos principalmente nos seguintes pontos-chave.
Solubilidade e biodisponibilidade
Reduzindo o tamanho das partículas pode aumentar significativamente a área de superfície dos medicamentos. Portanto, pode acelerar sua taxa de dissolução in vivo. De acordo com o Equação de Noyes Whitney, a taxa de dissolução é diretamente proporcional à área de superfície das partículas do fármaco. Portanto, fármacos micronizados geralmente têm maior solubilidade, melhorando assim sua biodisponibilidade. Esse efeito é ainda mais pronunciado, especialmente para fármacos com baixa solubilidade.
Uniformidade de conteúdo
Pós de medicamentos com distribuição uniforme de tamanho de partículas podem ser distribuídos mais uniformemente durante o processo de mistura. Isso garante conteúdo consistente de ingredientes ativos em cada unidade de formulação (como comprimidos ou cápsulas). Isso é crucial para manter a precisão da dosagem do medicamento e do efeito terapêutico.
Tempo de trânsito gastrointestinal
Partículas menores são mais facilmente umedecidas e dispersas pelos fluidos gastrointestinais. Isso pode afetar o tempo de residência dos medicamentos no trato gastrointestinal, afetando assim a eficiência da absorção.
Forma física e mecanismo de absorção
O formato e as propriedades da superfície das partículas também afetam seu comportamento no trato digestivo. Por exemplo, partículas circulares ou esféricas podem ser mais propícias à absorção devido à sua menor área de contato e boa capacidade de fluxo. E partículas em forma de folha ou agulha podem afetar a taxa de absorção devido ao seu emaranhamento mútuo.
Processo de formulação
A distribuição do tamanho das partículas afeta o processo de preparação da formulação, como granulação, compressão, etc. Ela afeta as propriedades físicas do produto final, por sua vez, como densidade e porosidade. Todas elas afetam indiretamente a liberação e a absorção do fármaco.
Dissolução
O tamanho das partículas afeta diretamente a dissolução dos fármacos. E a dissolução é um fator-chave que determina a velocidade de absorção dos fármacos. Medicamentos que se dissolvem rapidamente geralmente têm uma taxa de absorção mais rápida, especialmente em fármacos que exigem início rápido de ação.
Controle de dose
Para medicamentos de baixa dosagem, o controle do tamanho das partículas é particularmente importante. Porque pequenas diferenças podem levar a doses imprecisas, afetando a eficácia e a segurança.
A distribuição do tamanho de partícula na absorção do fármaco é crucial na produção. Portanto, ao controlar precisamente a distribuição do tamanho de partícula do pó, as propriedades físicas e químicas do fármaco podem ser otimizadas. Assim, pode melhorar a eficiência de absorção do fármaco e garantir sua eficácia e segurança. No processo de desenvolvimento de fármacos, a formulação e o controle dos padrões de tamanho de partícula são etapas importantes para garantir a qualidade e a consistência do produto.
