La influencia de la distribución del tamaño de las partículas en la tasa de absorción de los fármacos tiene muchos aspectos, que se reflejan principalmente en los siguientes puntos clave.
Solubilidad y biodisponibilidad
Reducción del tamaño de las partículas puede aumentar significativamente la superficie de los fármacos, por lo que puede acelerar su velocidad de disolución in vivo. Según el Ecuación de Noyes WhitneyLa velocidad de disolución es directamente proporcional al área superficial de las partículas del fármaco. Por lo tanto, los fármacos micronizados suelen tener una mayor solubilidad, lo que mejora su biodisponibilidad. Este efecto es aún más pronunciado, especialmente en el caso de fármacos con baja solubilidad.
Uniformidad de contenido
Los polvos de medicamentos con una distribución uniforme del tamaño de partícula se pueden distribuir de manera más uniforme durante el proceso de mezcla. Esto garantiza un contenido constante de ingredientes activos en cada unidad de formulación (como comprimidos o cápsulas). Esto es crucial para mantener la precisión de la dosis del medicamento y el efecto terapéutico.
Tiempo de tránsito gastrointestinal
Las partículas más pequeñas se humectan y dispersan con mayor facilidad en los fluidos gastrointestinales, lo que puede afectar el tiempo de permanencia de los fármacos en el tracto gastrointestinal y, por lo tanto, la eficiencia de absorción.
Forma física y mecanismo de absorción.
La forma y las propiedades superficiales de las partículas también afectan su comportamiento en el tracto digestivo. Por ejemplo, las partículas circulares o esféricas pueden ser más propicias para la absorción debido a su área de contacto más pequeña y su buena capacidad para fluir. Y las partículas con forma de lámina o de aguja pueden afectar la velocidad de absorción debido a su entrelazamiento mutuo.
Proceso de formulación
La distribución del tamaño de las partículas afecta el proceso de preparación de la formulación, como la granulación, la compresión, etc. A su vez, afecta las propiedades físicas del producto final, como la densidad y la porosidad. Todas ellas afectan indirectamente la liberación y la absorción del fármaco.
Disolución
El tamaño de las partículas afecta directamente la disolución de los fármacos, y la disolución es un factor clave que determina la velocidad de absorción de los mismos. Los fármacos que se disuelven rápidamente suelen tener una velocidad de absorción más rápida, especialmente aquellos que requieren un inicio de acción rápido.
Control de dosis
En el caso de los medicamentos de dosis bajas, el control del tamaño de las partículas es especialmente importante, ya que pequeñas diferencias pueden dar lugar a dosis inexactas, lo que afecta a la eficacia y la seguridad.
La distribución del tamaño de las partículas en la absorción de fármacos es crucial en la producción. Por lo tanto, al controlar con precisión la distribución del tamaño de las partículas del polvo, se pueden optimizar las propiedades físicas y químicas del fármaco. De este modo, se puede mejorar la eficiencia de absorción del fármaco y garantizar su eficacia y seguridad. En el proceso de desarrollo de fármacos, la formulación y el control de los estándares de tamaño de las partículas son pasos importantes para garantizar la calidad y la consistencia del producto.
